Q

シクロスポリンの体内動態に最も影響を与えないHMG-CoA阻害薬は?

A

フルバスタチンが他に比べてAUC、Cmaxの上昇が最も低かったと報告されています。

HMG-CoA阻害薬は、チトクロムP450、OATP等のトランスポーターが体内動態を決定する因子になります。本邦で上市されている6種類に関して、シクロスポリン併用時の上昇率(括弧内それぞれAUC、Cmax)は、プラバスタチン(7.9倍、22.8倍)、シンバスタチン(2.5倍、2.1倍)、フルバスタチン(1.9倍、1.3倍)、アトルバスタチン(7.4倍、6.7倍)、ピタバスタチン(4.5倍、6.6倍)、ロスバスタチン(7.1倍、10.6倍)となっており、体内動態にトランスポーターを介さず、CYP2C9で代謝されるフルバスタチンが及ぼす影響が最も小さいようです。

更新日:2020/4/9

掲載日: 2016/01/13
※医薬品情報は掲載日時点の情報となります

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