服薬指導に活かす医薬品情報

デパケンR錠

Q

何のお薬?処方目的は?

A

適応症は「各種てんかん(小発作・焦点発作・精神運動発作ならびに混合発作)およびてんかんに伴う性格行動障害(不機嫌・易怒性等)の治療」、「躁病および躁うつ病の躁状態の治療」、「片頭痛発作の発症抑制」です。てんかん、躁状態の場合は通常1日400~1,200mg用いますが、片頭痛の場合は1日400~800mgで用い、1日量は最大1,000mgです。患者さまからしっかり情報収集し、個々に応じた薬効説明を行いましょう。


Q

作用機序は?

A

本剤の投与により脳内のGABA濃度、ドパミン濃度の上昇と共に、セロトニン代謝が促進されることが認められており、本剤の抗てんかん作用は神経伝達物質の作用を介した脳内の抑制系の賦活作用に基づくと推定されています。抗躁作用、片頭痛発作の発症抑制作用についてもGABA神経伝達促進作用の寄与によるものと考えられています。


Q

「デパケンR」と「デパケン」

A

デパケンRは徐放錠のため1日1~2回服用ですが、普通錠のデパケンは1日2~3回の服用が必要です。また、デパケンは吸湿性があるため一包化が不可能ですが、デパケンRは防湿効果があるため一包化可能です。また、デパケンRは食事の影響が少ないのに対して、デパケンはバイオアベイラビリティーに差はないものの、食事の影響を受けて吸収がゆるやかになります。デパケンのTmaxは、食後服用だと3.5時間程度ですが、空腹時投与では1時間程度と短くなります。


Q

「デパケンR」と「セレニカR」の違いは?

A

徐放性製剤ですが、これらは食事の影響を受けないようにすること、血中濃度の日内変動が大きくならないようにすること、などを目的に開発されています。この2つの徐放性製剤は体内動態が異なります。デパケンRは9時間で80%が溶出するのに対し、セレニカRは14時間で80%が溶出します。このため、デパケンRは1日1~2回、セレニカRは1日1回と、服用回数が異なります。しかし、単純に「徐放性製剤で血中濃度を安定化させれば治療効果が高まる」とは言えず、普通錠から徐放性製剤に切り替えたことで、てんかん発作を起こした事例も報告されており、切り替え時には十分なモニタリングが大切です。また、前述の通りデパケンR錠は防湿効果があるため一包化が可能ですが、セレニカR錠は吸湿性があり一包化できません。顆粒剤に関しても保存状態に注意が必要です。


Q

飲み忘れたら?

A

飲み忘れた場合は、発作を起こす恐れがあるため、気づいた時点でできるだけ早く1回分を服用します。1日1回服用中の患者さまでは、次回の服用は翌日のいつも通りの時間に行います。1日2回服用中の患者さまでは、次の服用まで6時間以上はあけるよう指導しましょう。


Q

残渣に注意!

A

デパケンRはマトリックスタイプの徐放錠として製剤設計されており、外側の糖衣は消化管内で短時間で消失して有効成分のバルプロ酸が水に不溶のマトリックスから徐放性被膜を介して徐々に放出されるしくみになっています。そのため、糞便中に見られる残渣は主薬が放出された後の抜け殻であり、錠剤の形状が一見保たれていても服用してから約10時間以上経っていればバルプロ酸の吸収には何ら問題はありません。


Q

下痢をしている患者さまには要注意!

A

デパケンRは有効成分のバルプロ酸が100%溶出するのに約9~10時間かかるように設計されているため、約10時間は消化管内に滞留する必要があります。そのため、激しい下痢が持続している場合には十分吸収されないまま糞便中に排泄される懸念があります。このような場合、対処法としては一時的にデパケン錠・細粒・シロップを代替使用することもあります。


Q

デパケンR服用中に嘔吐したら?

A

バルプロ酸の吸収部位は胃及び下部消化管全体ですが、服用後1~2時間で薬物のほとんどが腸内に送られると考えられるため、服用後1~2時間以降であれば胃内容物を吐き出した場合でも飲み直す必要はないと考えられます。ただし、溶出に時間のかかるデパケンRでは吐瀉物に錠剤が認められた場合は再投与を検討することもあります。


Q

デパケンRは粉砕しても良い?

A

有効成分のバルプロ酸には潮解性があり、防湿のためにシュガーコーティングされています。粉砕すると徐放性、防湿効果が失われるため、粉砕使用は不可です。


掲載日: 2023/11/02
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